美沙拉嗪(英語:Mesalazine,又名美沙拉秦5-氨基水楊酸(5-ASA)),是一種氨基水楊酸類抗炎藥[2],用於治療炎性腸病,包括潰瘍性結腸炎[3][4]直腸炎克羅恩病[3][5]

美沙拉嗪
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureMany names worldwide, including Azacol, Lialda, Pentasa, and Apriso[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa688021
核准狀況
給藥途徑oral, rectal
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度orally: 20–30% absorbed
rectally: 10–35%
藥物代謝Rapidly & extensively metabolised intestinal mucosal wall and the liver
生物半衰期5 hours after initial dose.
At steady state 7 hours
識別資訊
  • 5-Amino-2-hydroxybenzoic acid
CAS號89-57-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.001.745 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C7H7NO3
摩爾質量153.14 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C(O)c1cc(ccc1O)N
  • InChI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11) checkY
  • Key:KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N checkY

美沙拉嗪以口服形式服用緩解克羅恩病[3],此外亦能以直腸栓劑或灌腸劑形式治療下腸道疾病[4]

沒有孕婦使用的數據,但藥物確實能穿過胎盤並通過母乳排出體外。該藥不應用於2歲以下兒童,腎病患者或對阿斯匹靈過敏的人[4]

主要副作用是胃腸道反應,包括噁心,腹瀉和腹痛,此外也可能出現頭痛。當口服用藥時,有各種不良反應的分散報告,包括:骨髓抑制(白血球減少,中性粒細胞減少,粒細胞缺乏症再生障礙性貧血和血小板減少症),以及脫髮周圍神經病胰腺炎,肝臟問題,心肌炎。還包括心包炎,過敏反應和肺纖維化反應,紅斑狼瘡樣反應和皮疹(包括蕁麻疹),藥物熱間質性腎炎腎病症候群,通常在停藥時可逆。很少出現服用美沙拉嗪與結腸炎,史蒂文斯詹森症候群多形性紅斑的症狀惡化相關不良反應。

美沙拉嗪是柳氮磺胺吡啶的活性部分,其在體內代謝為磺胺吡啶和美沙拉嗪。它也是前體藥巴柳氮以及惰性載體分子4-氨基苯甲醯基-β-丙氨酸的活性成分。

參考文獻

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  1. ^ Drugs.com International trade names for mesalazine頁面存檔備份,存於網際網路檔案館) April 20, 2016
  2. ^ PharmGKB. PharmGKB. [2018-07-21]. (原始內容存檔於2018-07-22) (英語). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Asacol 400mg MR Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC). www.medicines.org.uk. [2018-07-21]. (原始內容存檔於2018-07-22) (英語). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Asacol 250mg Suppositories - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC). www.medicines.org.uk. [2018-07-21]. (原始內容存檔於2018-07-22) (英語). 
  5. ^ Sandborn, W. J.; Feagan, B. G.; Lichtenstein, G. R. Medical management of mild to moderate Crohn's disease: evidence-based treatment algorithms for induction and maintenance of remission. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 2007-10-01, 26 (7): 987–1003 [2018-07-21]. ISSN 0269-2813. PMID 17877506. doi:10.1111/j.1365-2036.2007.03455.x. (原始內容存檔於2018-07-22).