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多西他赛

化合物
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多西他赛（英语：docetaxel，简称DTX或是DXL，另有中文名称 - 多西他赛）以Taxotere（泰索帝）等商品名于市面上销售，是一种用于治疗多种癌症的化疗药物 - [5]包括乳癌、头颈癌、胃癌、摄护腺癌和非小细胞肺癌（英语：Non-small-cell lung cancer）。[6]它可单独使用，或与其他化疗药物联合使用。[5]此药物透过缓慢进行的静脉注射方式给药。[5]

多西他赛
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Taxotere、Docecad、Docefrez及其他
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa696031
核准状况
怀孕分级
给药途径静脉注射（约需花费1小时）
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度NA
血浆蛋白结合率>98%
药物代谢肝脏
生物半衰期11小时
排泄途径胆管
识别信息
  • 1,7β,10β-trihydroxy-9-oxo-5β,20-epoxytax-11-ene-2α,4,13α-triyl 4-acetate 2-benzoate 13-{(2R,3S)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-hydroxy-3-phenylpropanoate}
CAS号114977-28-5  ☒N
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.129.246 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C43H53NO14
摩尔质量807.89 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C(OC(C)(C)C)N[C@@H](c1ccccc1)[C@@H](O)C(=O)O[C@@H]4C(=C3/[C@@H](O)C(=O)[C@]6([C@H]([C@H](OC(=O)c2ccccc2)[C@@](O)(C3(C)C)C4)[C@@]5(OC(=O)C)[C@H](OC5)C[C@@H]6O)C)/C
  • InChI=1S/C43H53NO14/c1-22-26(55-37(51)32(48)30(24-15-11-9-12-16-24)44-38(52)58-39(3,4)5)20-43(53)35(56-36(50)25-17-13-10-14-18-25)33-41(8,34(49)31(47)29(22)40(43,6)7)27(46)19-28-42(33,21-54-28)57-23(2)45/h9-18,26-28,30-33,35,46-48,53H,19-21H2,1-8H3,(H,44,52)/t26-,27-,28+,30-,31+,32+,33-,35-,41+,42-,43+/m0/s1 ☒N
  • Key:ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-N ☒N

使用后常见的副作用有脱发、血球减少（英语：Cytopenia）、麻木、呼吸急促、恶心、呕吐和肌肉痛。[5]严重的副作用有过敏反应和在未来出现的癌症。[5]肺炎毒性是此药物治疗中常见的副作用，及时识别、停药并加以治疗是改善患者预后的关键。[7]在有肝脏问题患者身上出现的副作用更为常见。[5]个体于怀孕期间使用可能会伤害胎儿。多西他赛属于紫杉烷类药物。[8]它透过破坏癌症细胞细胞质中微管的正常功能，阻止细胞分裂而发挥作用。[5]

多西他赛于1986年获得专利，并于1995年获得批准用作医疗用途。[9]它已被纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[10]目前市面上有其通用名药物流通。[5]

医疗用途

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一名患有乳癌的女性正接受多西他赛治疗中。为防止对其手和脚指末梢神经造成有害影响，会在其手和脚上包上冷手套和冰袋（冷疗）。类似的策略也可用于防止脱发。

此药物用于治疗多种癌症，包括乳癌、肺癌、摄护腺癌、胃癌、头颈癌和卵巢癌。[5]临床数据显示多西他赛对乳癌、大肠癌、肺癌、卵巢癌、摄护腺癌、肝癌、肾癌、胃癌、头颈癌和黑色素瘤具有细胞毒性活性。[11]在激素难治性摄护腺癌中，此药物可改善患者的预期寿命和整体生活品质。[12]

有关紫杉烷类药物的最佳给药剂量方案尚未确定，但大多数研究发现每隔三周或一周的给药可显著降低死亡率。虽然《当代临床药理学（Current Clinical Pharmacology）》期刊于2010年登载的一篇文章指出"每周给药已成为最佳给药方式"，但药物说明书上给的建议是每三周给药一次。[13]

治疗结果

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采用多西他赛治疗可延长某些类型癌症患者的存活时间。[14][11][15]虽然一些临床试验显示存活时间中位数仅约增加三个月，但实际上的时间范围很大。[16]许多接受治疗者可存活超过五年，但很难将此直接归因于使用此药物。[17]中位数存活时间和反应的改善显示多西他赛可减缓转移性癌症的进展，且有导致无病存活的可能。[16][17][18]将泼尼松与多西他赛合并治疗已被证明较单独使用米托蒽醌治疗可提高患者存活率、改善生活品质及减少疼痛。[17]

多西他赛除抑制癌细胞有丝分裂外，还被发现会导致癌蛋白bcl-2（英语：bcl-2）磷酸化，造成先前具有阻断凋亡诱导机制的癌细胞凋亡，肿瘤因而消退。 [11]在小鼠中观察到放射治疗与多西他赛合并使用时，可增强治疗效果。 [11]此药物已被发现具有更高的细胞摄取率，且在细胞内停留的时间比紫杉醇更长，使得采多西他赛治疗可在较小的剂量下发挥效用，而副作用会更少且更轻微。 [19]

乳癌

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多西他赛和紫杉醇对转移性乳癌的疗效相当，但紫杉醇的副作用较轻微。[20]此外，人们注意到多西他赛较易透过多种不同机制产生癌细胞抗药性。[21]

监控与组合使用

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多西他赛在肿瘤科医师监督下，每三周进行一次为时一小时的输注给药，持续十个或更多周期。[16]需严格监测患者的血球计数、肝功能、血清电解质、血清肌酸酐、心脏功能、氧饱和度和液体滞留，以发现不良反应和毒性，在必要时更改或终止治疗。[22]

建议在每次多西他赛给药之前预先使用皮质类固醇，以减少体液滞留和过敏反应。通常会使用其他药物来协助控制疼痛和其他症状。使用多西他赛进行辅助治疗可增强阿霉素和环磷酰胺对乳癌的治疗效果。此药物也可与化疗用DNA合成抑制剂卡培他滨联合使用。[23]

副作用

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使用多西他赛治疗时常见的非血液学副作用发生率 - 来自40项II期和III期研究（2,045名患者）的数据，患者接受每三周一次的100毫克/平方米剂量，输注时间一小时。
 
与上图同一患者群体，给药后严重副作用的发生率。

多西他赛是一种细胞毒性化疗剂。[11][24]不良反应很常见，与所有化疗剂一样，许多副作用均被记录。[16][18]由于此药物是一种细胞周期特异性药物，因此它对体内所有分裂细胞都具细胞毒性。包括肿瘤细胞以及毛囊、骨髓和其他生殖细胞。[[25]例如常见的副作用之一 - 脱发，有时可能是永久性的。法国西北部进行一项调查，以确定到底有多少使用者受到这种影响。独立研究显示其占比可能高达6.3%，而被列入"常见和频繁"类别。[25]

血液学上的不良反应包括有嗜中性白血球低下（95.5%）、贫血（90.4%）、发烧性嗜中性白血球低下（11.0%）和血小板减少症（英语：thrombocytopenia）（8.0%）。[16][18]使用此药物的2,045名患者中因毒性死亡的占1.7%，基线肝功能检测升高（肝功能障碍）的患者发生率增加达9.8%。[16][18]

紫杉烷引起的肺毒性很少见。然而有1-5%使用者可能会出现严重的肺毒性。患者可能会出现运动性呼吸困难和血氧饱和度降低，需要及早检测。胸部X射线检查可能会显示双侧阴影，而高分辨率胸部电脑断层扫描可能会显示组织化肺炎（OP）模式、非特异性组织化肺炎（NSIP）模式或两者的组合。多西他赛引起的间质性肺病（DPLD）是一种致命的不良反应，可透过停药，并开始使用足够剂量的类固醇来控制。[7]

在40项II期和III期研究中有上述严重副作用结果的纪录。

根据报导，使用此药物进行联合治疗和辅助治疗，存在更多副作用以及罕见的上市后事件。[16]

禁忌症和病患因素

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下列患者禁用多西他赛：

  • 基线嗜中性粒细胞计数低于1,500个细胞/微升
  • 有严重过敏反应史，如对多西他赛或是吐温80
  • 严重肝功能障碍
  • 怀孕或哺乳期妇女[16][18]

65岁或以上的患者更易出现副作用，但剂量通常不会因此减少。[16][22]肾衰竭被认为不是药物剂量调整的重要因素。[22]肝功能不全导致血清胆红素高于正常上限（ULN）的患者不应使用此药物，但这不是明确的禁忌症。暴露于多西他赛后出现3级或4级腹泻、肝毒性（肝酵素大于ULN五倍）和2级化疗引起足底红斑症（英语：Chemotherapy-induced acral erythema）毒性的患者，剂量应减少20%。[22]

多西他赛于小儿科方面所做的试验有限，因此尚未确定16岁以下患者使用后的安全性。[15][22]

怀孕

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根据已有但不多的数据，如果个体在怀孕中期和晚期使用多西他赛似乎对于胎儿安全，然而应权衡孕产妇和胎儿的风险与益处，以确定适当的行动方案。[26][27]多西他赛和所有化疗药物一样，在器官形成期给怀孕动物使用会导致各种胚胎毒性，包括死亡。然而对人类母体和胎儿的影响，尚缺乏足够的研究数据。

一项小型系统性回顾检视紫杉烷类药物于妊娠期中治疗乳癌的情况，结果显示19名患者中有3例先天性畸形。[28]研究中观察到的两例脑室扩大症在化疗前已有记录，表明先天性畸形的可能原因是其他因素。第三例为婴儿出现幽门狭窄，母亲方面同时接受多西他赛、阿霉素、环磷酰胺和紫杉醇联合疗法，既然胎儿在子宫内暴露于多种药物，因此很难确定多西他赛是致畸的罪魁祸首。[28]需进一步研究以评估多西他赛在怀孕期间的安全性并确定对于孕妇的适当剂量。

药物交互作用

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药物交互作用可能是由同时使用的药物引起的代谢动力学或药效学改变所致。[15]顺铂、地塞米松、阿霉素、长春新碱和长春碱均可与多西他赛联合给药，且于II期研究显示，多西他赛的血浆结合能力并未因前述药物共同给药而改变。[29]已知顺铂与某些细胞色素P450具有复杂的交互作用，且在某些情况下已被证明会降低多西他赛的清除率（高达25%）。[15]抗惊厥药（英语：anticonvulsant）会诱导一些与多西他赛相关的代谢途径。 细胞色素P450和CYP3A4在抗惊厥药物使用后表达会增加，由于多西他赛代谢物M4的代谢由这些细胞色素P450进行，在服用苯妥英和苯巴比妥（常见抗惊厥药）的患者中，观察到M4清除率相应增加25%。[15]

药物交互作用的常见组合与已知不良反应
会与多西他赛交互作用的药物 出现的不良影响
顺铂 延迟性神经病变发生风险增加
环孢素、达福普汀（英语：dalfopristin）、红霉素、伊曲康唑、酮康唑、奎奴普汀（英语：quinupristin）、特芬那定（英语：terfenadine）和醋竹桃霉素 多西他赛毒性风险增加，包括以下的部分或是全部：贫血、白血球减少、血小板低下、发烧及腹泻
阿霉素盐酸盐 胆汁淤积性黄疸和假膜性肠炎
阿霉素盐酸盐脂质体 增加阿霉素曝露
疫苗接种 - 卡介苗、麻疹疫苗、腮腺炎疫苗、小儿麻痹症病毒疫苗、轮状病毒疫苗、德国麻疹疫苗、天花疫苗、伤寒疫苗、水痘疫苗与黄热病疫苗 增加受活体疫苗感染的风险
沙利窦迈 静脉血栓发生风险增加

红霉素、酮康唑和环孢菌素是CYP3A4抑制剂，因此会抑制多西他赛的代谢途径。[15]当与诱导CYP3A4的抗惊厥药物一起使用时，可能需增加多西他赛的剂量。[15]

使用皮质类固醇进行预处理可减少由多西他赛引起的过敏反应和水肿，且对此药物的代谢动力学没影响。 [15]一项经历27个月的追踪观察，证实此药物与卡培他滨联合使用可提升患者总生存期。[11]在一项涉及24名患者的研究中，阿霉素与多西他赛联合使用，导致多西他赛的药物血药浓度-时间曲线下面积增加50%至70%，显示阿霉素可能会改变多西他赛在体内的代谢过程。 [15]依托泊苷也被证明会降低多西他赛的清除率，但这项观察涉及的患者数量很少。[15]

将泼尼松与多西他赛合并使用可改善激素难治性摄护腺癌患者的存活率、生活品质和疼痛管理。[17]

化学

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多西他赛是一种属于紫杉类的化疗药物，从北美太平洋海岸短叶红豆杉树皮中提取的紫杉醇（商品名Taxol）半合成类似物。[15]由于紫杉醇具稀缺性，医药界进行广泛的研究，开发出多西他赛的配方，所得的产品是从数量相对丰富的欧洲红豆杉树叶中萃取。

多西他赛的化学结构与紫杉醇有两个不同之处。它在碳10上具有羟基官能基，而紫杉醇具有乙酸酯，并且苯丙酸酯侧链上存在氨基甲酸叔丁酯，而不是紫杉醇中的苯甲酰胺。具有碳10官能基的多西他赛比紫杉醇更易溶于水。[15]

配方和成分

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多西他赛是一种白色粉末，是20毫克和80毫克Taxotere单剂量小瓶浓缩无水多西他赛吐温80的活性成分。溶液为透明棕黄色。20毫克小瓶可在25°C以下的阴暗处保存24个月，80毫克小瓶在相同条件下可保存26个月。[16]

药物动力学

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吸收与分布

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研究发现单独口服此药物时，生物利用度约为8% ±6%，与环孢素合用时，生物利用度可增至90% ± 44%。[22]实务中，利用静脉注射方式只是为提高剂量精确度。 [15][16][18][30]于II期和III期的临床研究中，对多西他赛药物动力学的评估是每三周进行一次， 花费1小时输注100毫克/平方米剂量。[15]

在37°C和pH值7.4条件下，[29]多西他赛的血浆蛋白结合率超过98%，与药物浓度无关。[29]此药物的血浆蛋白结合中包括脂蛋白、α1酸性糖蛋白（英语：Orosomucoid）和白蛋白。 α1酸性糖蛋白是这些蛋白质中个体中变异最大的，尤其是在癌症患者中，是多西他赛血浆结合变异性的主要决定因素。[29]多西他赛与红血球的相互作用很小，且不受其储存介质中的吐温80的影响。[15][29]最近的研究显示吐温80可能是导致患者对紫杉烷过敏的原因。[31][32]药物剂量与使用者的血药浓度成正比。[15]

代谢与排泄

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多西他赛主要在肝脏中经由细胞色素450CYP3A4和CYP3A5同工酶的亚家族代谢。[15][24][33]以下模型代表多西紫杉醇在人体中的清除率：

CL = BSA · (22.1 − 3.55·AAG − 0.095·AGE + 0.2245·ALB) · (1 − 0.334·HEP12)

患有严重肝功能障碍的患者对多西他赛的清除率会下降约30%，因使用此药物治疗而发生毒性的风险也更高。[15]群体药物动力学研究显示清除率随着年龄增长、α1酸性糖蛋白和白蛋白浓度的增加以及体表面积的减少而显著降低。[15]

使用者肾功能损害不太可能影响药物的代谢或排泄，因为肾脏排泄的比率低于整体消除的5%。在两项小儿科研究中，药物平均分布半衰期为0.09小时，平均生物半衰期为1.4小时。[15]

透过有碳-14标记的多西他赛在三名患者中的生物分布显示大部分药物被代谢并通过胆汁排泄到粪便中，[[15]80%在7天内经由粪便排出，5%经尿液排出。唾液的排泄量也很少，且未检测到经肺部排泄。[15]透过延时血浆采样，确定多西他赛的终末半衰期约为86小时，与临床医学提出的10-18小时终末半衰期并不相同。[22][34]

作用机转

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分子标靶

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多西他赛以高亲和力可逆地与微管结合，微管中每摩尔微管蛋白的最大化学计量为1摩尔多西他赛。[35]这种结合可稳定微管并防止钙离子解聚、降低温度和稀释，特别是在微管的正端。[35]目前已发现多西他赛在卵巢癌细胞中的累积浓度高于在肾癌细胞的，而可能有助此药物更能有效治疗卵巢癌。[11][35]它也被发现会导致癌蛋白bcl-2的磷酸化，而bcl-2的癌蛋白形式可抑制癌细胞的凋亡机制。[11]

作用方式

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多西他赛的细胞毒活性是透过促进和稳定微管组装来发挥的，同时在缺乏三磷酸鸟苷（GTP）的情况下防止生理微管解聚/分解。[11][19][36]这导致微管形成所需的游离微管蛋白显著减少，并导致中期和后期之间的细胞有丝分裂受到抑制，进而阻止癌症细胞进一步增殖。[11][16][35]

由于微管在多西他赛存在的情况下不会分解，因此它们在细胞内积聚，引起细胞凋亡。[35]阻断细胞凋亡的bcl-2癌蛋白也会促进细胞凋亡。[11]在in vitro（体外）和in vivo（体内）所做的分析均表明多西他赛的抗肿瘤活性对多种已知的癌细胞有效，可与其他抗肿瘤药物活性协同作用。它比紫杉醇具有更大的细胞毒性，可能的原因是它可更快被细胞吸收。[11]

多西他赛的主要治疗作用是抑制微管动态组装和分解，而不是微管成束导致细胞凋亡，或是阻断bcl-2。[11][35]

细胞反应

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多西他赛对乳癌、大肠直肠癌、肺癌、卵巢癌、胃癌、肾癌和摄护腺癌细胞具有细胞毒性活性。[11]它不会阻止间期微管的分解，因此不会阻止进入有丝分裂周期，但会透过抑制有丝分裂纺锤体组装来阻止有丝分裂，[35]而导致有丝分裂灾难（英语：Mitotic catastrophe）（一种长期被认为是细胞的死亡模式，源于细胞过早或不适当进入有丝分裂，且可能由化学或物理压力引起。[37]）。[38]癌细胞对紫杉醇或阿霉素的抗药性并不一定表示对多西他赛具抗药性。[11]多西他赛存在下形成的微管比紫杉醇存在下形成的微管尺寸更大，可能导致细胞毒性功效提高。[19]多西他赛引起的微管的大量形成和阻止复制，而导致肿瘤细胞凋亡是此药物用作癌症治疗的基础。多西他赛在卵巢和乳房肿瘤的活性显著高于对肺肿瘤的。[11]

社会与文化

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发现、监管和行销

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多西他赛是由法国化学和制药公司Rhône-Poulenc Rorer（英语：Rhône-Poulenc）（后并入赛诺菲）根据在伊韦特河畔日夫的法国国家科学研究中心（CNRS）工作的药学家与化学家皮埃尔·波蒂耶（英语：Pierre Potier），在改进紫杉醇（Taxol）生产过程中的发现发展而成，使用的原料来自当地的欧洲红豆杉。[39]

多西他赛在全球销售，赛诺菲所产的商品名称为Taxotere，[14]Sun Pharma Global所产的商品名称为Docefrez，Zydus所产的商品名称为Zytax。 在Taxotere专利于2010年到期前，其年销售额已达21.22亿欧元（31亿美元）。[40]

成本

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于英国（2009年），在六个周期（18周）中，每隔21天静脉注射一次多西他赛（剂量为75毫克/平方米），需支付5,262英镑。[41][42]

参见

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