海洛因

鴉片類藥物
(重定向自海洛英

海洛因(英語:heroin)即二乙酰吗啡diacetylmorphine),俗稱白粉[5],是一種鴉片類藥物。因其能帶來欣快感,而被當作娛樂性用藥使用[6]。某些國家將其作為醫療用藥,用來緩解疼痛或鴉片類藥物替代療法英语opioid replacement therapy[7][8][9]。常見的給藥方式為靜脈注射,但也可以經口或鼻吸入海洛因的煙[6][10][11]。起效通常很快而藥效可持續數小時[6]

海洛因
臨床資料
其他名稱Diamorphine, Diacetylmorphine, Acetomorphine, (Dual) Acetylated morphine, Morphine diacetate
AHFS/Drugs.comheroin
依賴性生理依賴:極高
心理依賴:極高
成癮性極高
给药途径吸入,经粘膜,静脉注射,口服,鼻内,直肠内,肌肉注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 禁止使用 S9
  • 第一級管制藥品Schedule I
  • 麻醉药品
  • NZ第一級管制藥品 Class A
  • 第一級管制藥品 Class A
  • 第一級管制藥品 Schedule I
  • UNNarcotic Schedules I and IV
藥物動力學數據
生物利用度<35% (口服), 44–61% (吸入)[1]
血漿蛋白結合率0% (吗啡代谢产物35%)
药物代谢肝脏
藥效起始時間英语Onset of action几分钟内[2]
生物半衰期2–3 分钟[3]
作用時間4 至 5 小时[4]
排泄途徑90%肾脏作为葡萄糖醛酸苷英语Glucuronide,其余为胆汁
识别信息
  • (5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol diacetate
  • (5α,6α)-7,8-二去氢-4,5-环氧-17-甲基吗啡-3,6-二醇二乙酸酯
CAS号561-27-3  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.008.380 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C21H23NO5
摩尔质量369.41 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CC(OC1=C(O[C@@H]2[C@]34CCN(C)[C@@H]([C@@H]4C=C[C@@H]2OC(C)=O)C5)C3=C5C=C1)=O
  • InChI=1S/C21H23NO5/c1-11(23)25-16-6-4-13-10-15-14-5-7-17(26-12(2)24)20-21(14,8-9-22(15)3)18(13)19(16)27-20/h4-7,14-15,17,20H,8-10H2,1-3H3/t14-,15+,17-,20-,21-/m0/s1 checkY
  • Key:GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N checkY
Heroin」的各地常用譯名
中国大陸海洛因
臺灣海洛因
港澳海洛英
星馬海洛因

常見的副作用包括呼吸抑制(呼吸減少)、口乾、嗜睡、神經功能受損、便秘和成癮[10]。注射的可能副作用則有膿瘍心內膜炎、血源性感染和肺炎[10]。若有長期用藥史,鴉片類藥物戒斷症狀最快會在最近一次使用後的數小時內出現[10]。若藉由靜脈注射給藥,海洛因的藥效是同劑量嗎啡的兩到三倍[6];海洛因通常是白色或棕色粉末[10]

通常海洛因成癮英语heroin addiction的治療方式包括行為治療和藥物治療[10],採用藥物為丁丙諾啡美沙酮納曲酮英语naltrexone[10]。海洛因過量可用納洛酮治療[10]。據估計,截至2015年,有1,700萬人使用鴉片製劑,其中最為常見的就是海洛因[12][13];鴉片類用藥致死高達12.2萬例[14]。2000-2015年,據信不論是在非洲、美洲或是亞洲,全世界總用藥人數都在增長[15]。在美國,人生不特定階段使用海洛因者約佔1.6%,在前一年就有高達95萬人使用過海洛因[10][16]。如有藥物過量致死病例出現,該藥物往往是鴉片類藥物,其中海洛因佔最大宗[12][17]

1874年,最初的海洛因是C. R. Alder Wright英语C. R. Alder Wright利用罌粟的天然產物——嗎啡所製成[18]。在國際上,海洛因受麻醉品單一公約附表一和附表四管制[19],未經許可生產、持有或出售通常屬違法[20]。2016年,海洛因的產量高達448噸[15],2015年,世界上約66%的鴉片出產於阿富汗[12]。非法的海洛因經常混合其他物質,像是糖、澱粉、奎寧士的寧(番木鱉鹼)[6]

起源

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在19世纪分析发现鸦片的药效主要来源于其中的生物碱可待因吗啡。1874年,任職英國聖瑪莉醫院的化學家偉特(C.R Wright)第一次合成海洛因。他把嗎啡醋酸酐加热,得到二乙酰吗啡。該化合物之後送到曼城歐文斯學院研究。該學院把海洛因注射到犬隻白兔体内,牠們當時出現驚恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水及欲吐的跡象,呼吸最先加速然後紓緩,心跳減弱而不正常等。[21]偉特并未继续研究该药物。

1897年,德國拜耳公司化學家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙酰吗啡(11日前,他剛成功將阿斯匹林製成藥物)。他本希望合成可待因——药效和成瘾性都较小的咳藥水。海洛英(Heroin)的名字由拜耳藥廠註冊,該字或源自德文heroisch一字,意指英雄,因为海洛因會帶给服用者一种英雄般的感觉。1898年至1910年,海洛因作为一种止咳处方药出售,拜耳公司以「不會上癮的嗎啡」作招徠。當時海洛因極為暢銷,不過由於其處方只是口服極低劑量,故使用者確實沒有發生嚴重成癮問題。但後來發現該藥會在肝臟代謝成高濃度嗎啡(口服海洛因危害較低、與口服嗎啡相同),而且嗎啡成癮者也改用海洛英,加上拜耳公司曾嘗試隱瞞其危害,令拜耳公司名譽扫地。

代谢

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口服后,海洛因经过首过代谢,脱去乙酰基,转化为吗啡,效果及風險與口服嗎啡相同。[22]如果通过注射,海洛因就可免去首过效应,因为它比吗啡有更强的亲油性,因此可以迅速越过血脑屏障[23]在大脑之中,它会转化为3-单乙酰吗啡和6-单乙酰吗啡,后者会转化为吗啡,与大脑中的μ-鸦片受体结合,发挥药效。海洛因自身和该受体的结合力弱。[24]

服用

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海洛因一般處於白色粉末狀態,故俗稱白粉,味苦,吸食者一般將注射入體內,亦有人會口服、直接用鼻吸入粉末以及煙霧等。以吸入煙霧來攝取海洛英俗稱為「追龍」,直接注入血管內稱為「走水路」。吸食者会事先备好锡箔纸和中空吸管,然后把碾压成粉末状的海洛因放在锡箔纸上,下面用打火机的火焰炙烤,吸食者嘴含吸管强吸炙烤后产生的白色烟雾,并通过呼吸通道进入肺部被吸收。这种方法占吸毒者中近六成的比例。一般吸食者會將白粉混入其他雜質,如粉筆灰或葡萄糖,亦有人混入安非他命巴比妥酸鹽,部分人會因此吸食過量致死,部分注射食者會共用針筒,因同時使用相同針頭,一旦暴露於頻繁的體液交換,容易感染經由體液交換的病毒,如HIVB型肝炎病毒,致使患病風險增高。[25][26]

影響

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毒性比較

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資料來自權威醫學期刊:The Lancet關於常見管制藥品其傷害性及成癮性比較,包括菸、酒。

 

生理反應及成癮

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使用初有感觉愉快安静,无法集中精神,会产生梦幻现象(幻覺)。吸食之后的12小时,会即时出现紧张、无法入睡、出汗、肠胃不适、四肢疼痛及痉挛等断瘾症状。这症状持续三到五天。滥用越久,断瘾症状越长。过量使用造成急性中毒,症状包括昏睡、呼吸抑制、低血压、瞳孔变小。具高度心理及生理依赖性,上瘾的人因身体对它有适应性,会不断增加份量以得到相同的效果。长期使用后停药会发生渴求药物、不安、流泪、流汗、流鼻水、易怒、发抖、恶寒、打冷颤、厌食、腹泻、身体卷曲、抽筋等禁断症,所以成瘾后极难戒治。

分級

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海洛英按照純度而分成4級,其中1號至3號海洛英一般在較落後的地區出售,純度最高的4號海洛英,大多售予富庶地區,故臺灣香港都稱海洛英為「四號仔」。以香港為例,4號海洛英已完全取代3號海洛英,但自1990年以來,四號海洛英的純度不斷下降,現時的純度是44.97%。[27]

一号和二号海洛因实际指吗啡或吗啡盐类,三号海洛因是将盐酸吗啡制成二乙酰吗啡后,再添加大量的稀释剂而制成的,二乙酰吗啡和单乙酰吗啡总含量一般为25%至45%。四号海洛因是在盐酸吗啡经乙酰化反应后不稀释,而是提纯,沉淀,干燥。最终产品为白色,无味,透明粉末,非常细腻甚至擦在皮肤上会消失。其二乙酰吗啡含量一般在80%以上,最高可达99%。

治療

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  • 美沙酮替代療法
  • 针灸疗法[28]
  • 生活輔導(協助成癮者脫離痛苦高壓環境)
  • 由政府提供海洛因給無法戒除的成癮者,以免他們犯罪、染上血液傳染病、過量施打及販毒

社會及文化

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法律

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各地对于海洛因的管制情况:

  • 中国大陆:根据《中华人民共和国刑法》,贩卖毒品(含海洛因)50克或以上,即可判处死刑。
  • 香港:根據《危險藥物條例》,販運危險藥物人士最高可被判終身監禁及罰款500萬港元
  • 台灣:依《毒品危害防制條例》第2條第2項第1款規定,海洛因、嗎啡、鴉片、古柯鹼及其相類製品,為一級毒品。再依同條例第4條第1項規定,製造、運輸、販賣第1級毒品者,處死刑或無期徒刑;處無期徒刑者,得併科新臺幣3000萬元以下罰金。
  • 新加坡:根據現行新加坡法律第185章,未經許可而進、出口多於15克的海洛英,或製造任何數量之海洛英者,一經定罪,一律判處死刑。
  • 馬來西亞:根據馬來西亞毒品條列第39B,任何人販運多於5克的毒品(海洛因、嗎啡、单乙酰吗啡)一經定罪,即唯一死刑,處絞死

参考文献

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参见

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